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第134章 仿制合成路线的改良（第2页）

电话那头的陆良沉默了片刻：“陈所，其实，我这边早就开始了。”

(）;(）　　陆良那一刻，像是思索到了什么。

那一刻，所有的化学结构式像是风暴一般在陆良的脑海中不断的拆解反应配平。

但，这并不是陆良想要的！

利用丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应，制得的氯巴占，其总产率极为低下，最后产率仅有11%

什么概念，100g的原料，最后做出来的氯巴占，可能只不到10g。

丙二酸单甲酯酰氯！

很快，电话就被接通了，电话那头传来了陆良的声音：“陈所，什么事情？”

对，就是锌！

先利用丙二酸单甲酯酰氯将5-氯-2-硝基联苯胺酰化，再利用锌进行还原环合生成，就能得到中间体C10H10ClNO。

在这个问题浮现在陆良脑海中的一秒后，各种还原剂不受控制的在陆良的脑海中闪现，如同走马观花一般。

而此刻，自习室的房门被推开了，王文韬甩着湿漉漉的手从门外走了进来。

王文韬摇了摇头：“总产率只有8%，更低了。”

陈深语气凝重的开口说道：“小陆，网络氯巴占的事情，你知道吗？”

10g甚至还是一个十分理想的结果了。

而几乎是知晓这件事情的第一时间，陈深就已经安排了研究所的人开始了氯巴占仿制的研发工作。

这也为什么成年人中很少看到难治性癫痫患者。

有了陆良这个保险在，万一研究所这边出了什么岔子，陆良那边也能确保项目不出问题。

想要得到中间体，就必须要先将5-氯-2-硝基联苯胺还原成5-氯-2-氨基联苯胺，这一步需要氢原子的加入。

到目前为止，癫痫的发病机制依旧没有研究清楚，因为诱发癫痫的因素实在太多了。

不过，陆良倒是答应的十分爽快：“没问题。”

α1介导镇静作用，α2介导抗焦虑作用，这两种亚型均有抗癫痫的作用

在仿制氯巴占之前，陆良自然是先将关于癫痫这种疾病的研究翻出来看一遍。

而目前大部分的人，都会选择用5-氯-2-硝基联苯胺作为原料。

这几天，陆良和王文韬一直对丙二酸单乙酯酰氯反应的合成方法进行改良，尝试提高产率，如果改良成功的话，这就是一个不错方法。

他决定让陆良也参与到这个项目中来，这样做的目的，是为了让项目多一个保险。

陆良的目光从氯巴占的研究文献上扫过。

大脑皮质发育不良、颞叶硬化、中枢神经系统感染、创伤性脑损害等等因素，都会诱发癫痫。

氯巴占通过和γ-氨基丁酸受体结合，增加γ-氨基丁酸对神经元的抑制，减弱了神经元的异常兴奋，从而发挥抗癫痫的作用。

陆良简单的了解了一下氯巴占发挥药效的原理，不过，这并不是他所关心的，他真正关心的，还是氯巴占的仿制。

丙二酸单甲酯酰氯同样可以作为酰化剂使用，同时辅以三乙胺作为缚酸剂的话

陆良飞快的在电脑上打开word，飞快的在word上敲下一行文字。

接下来只需要在碱性条件下一点点小小的碘甲烷反应，就可以得到了氯巴占的粗品。

如何去合成氯巴占，那才是重点！

(）;(）　　这让陈深稍微放松了许多，多了陆良这一道保险，整个项目也会变得稳妥许多。

氯巴占属于1，5-苯二氮类药物，其化学式是C16H13ClN2O2，在第1和第5位上有氮原子。